抗有丝分裂和细胞毒性药物，多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤的缓解，包括急性白血病淋巴瘤软组织和骨肉瘤儿童恶性肿瘤及成人实体瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌 。药物可穿透进入细胞实验显示多柔比星的平面环插入碱基对之间从而与DNA结合形成复合物DNA依赖性RNA合成和蛋白质合成近期的实验显示药物插入DNA引发拓扑异构酶II裂解DNA这一作用在临床治疗的药物浓度即可见再与分子氧反应产生高反应活性的细胞毒化合物如过氧化物自由基形成与多柔比星的细胞毒作用有关多柔比星的细胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一种机制的结果。